Lek na wszystkie wirusy?

Nową, rewolucyjną metodę profilaktyki i leczenia infekcji wirusowych opracowali naukowcy z Massachussets Institute of Technology (MIT). Według ekspertów może to być przełom porównywalny do odkrycia penicyliny.

Gdyby ten lek okazał się skuteczny i bezpieczny, byłby przełomem na miarę penicyliny, a nawet większym, ponieważ nie groziłaby mu oporność wirusów – komentuje dr Paweł Grzesiowski, ekspert ds. profilaktyki zakażeń z Narodowego Instytutu Leków. Nowy lek nosi nazwę DRACO (skrót od „Double-stranded RNA Activated Caspase Oligomerizer„) i autorzy postulują, że w przyszłości mógłby leczyć większość chorób wirusowych.

Kiedy komórka zostaje zainfekowana, wirus przejmuje nad nią kontrolę i w celu replikacji tworzy długie łańcuchy RNA, które normalnie nie są obecne w ludzkich ani zwierzęcych komórkach. Blokuje także, lub omija, naturalne mechanizmy obronne. DRACO wykrywa wirusowe RNA w zainfekowanej komórce i zmusza komórkę do „samobójstwa” (apoptozy), co blokuje możliwość replikacji i mutacji wirusa. Teoretycznie to powinno działać na wszystkie wirusy – powiedział Todd Rider, naukowiec z MIT.

Lek nie atakuje zdrowych komórek, ponieważ nie ma w nich wirusowego RNA. W makroskali amputacja zainfekowanej zgorzelą kończyny jest grubym porównaniem do tej metody leczenia, tyle, że mamy tu do czynienia z amputacją chemiczną na poziomie pojedynczych komórek i tkanek – powiedział dr Grzesiowski.

Działanie leku przetestowano na 15 wirusach, w tym na wirusie H1N1, który w 2009 roku wywołał pandemię grypy A/H1N1, zabijając ponad 18 tys. ludzi na całym świecie. Inne badane wirusy to m.in. powodujące przeziębienie, grypę żołądkową, chorobę Heinego-Medina i różne rodzaje gorączki krwotocznej. Lek był skuteczny przeciwko wszystkim wirusom i nie stwierdzono żadnego działania toksycznego. Badania prowadzono na tkankach mysich i ludzkich, oraz – w przypadku wirusa H1N1 – także na żywych myszach.

Podany przed zakażeniem, DRACO skutecznie powstrzymywał replikację wirusa. Lek zaaplikowany po zakażeniu był skuteczny i doprowadzał do pełnego wyleczenia, jednak wprowadzony zbyt późno, gdy wirus był już rozprzestrzeniony, prowadził do obumierania „nieakceptowalnej”, według autorów raportu, ilości komórek.

Trzeba się liczyć z działaniami niepożądanymi – na przykład, jeśli 20% komórek wątroby będzie zakażonych, to podanie leku może spowodować poważne uszkodzenie narządu w krótkim czasie – komentuje dr Grzesiowski.

Aktualnie testy obejmują sprawdzenie działania leku na większej ilości wirusów. Następnym krokiem jest uzyskanie pozwolenia na testy kliniczne, przeprowadzane na zwierzętach i później na ludziach. Może to zająć nawet 10 lat.  Najważniejsze jest to, czy lek nie będzie zbyt gwałtownie niszczył ludzkich tkanek – podkreśla dr Grzesiowski.

Nowa metoda syntezy jednej z najważniejszych substancji używanej w procesie syntetycznego wytwarzania analogów tetracyklin (naturalnych antybiotyków) pozwala na łatwą modyfikację cząsteczek, dzięki czemu stosunkowo szybko i tanio można wytwarzać nowe odmiany antybiotyków do walki z uodpornionymi na typowe leki mikroorganizmami – informuje „Chemical Science„.

Przez ostatnie kilkadziesiąt lat wszystkie tetracykliny udostępnione lekarzom jako antybiotyki, wytwarzane były na drodze naturalnej, gdzie proces naturalnej fermentacji wpierany był przez mocno ograniczone modyfikacje chemiczne. Taka metoda limitowała możliwości przekształcania cząsteczek tetracyklin, a w konsekwencji pozwalała na adaptację mikroorganizmów i wytworzenie szczepów opornych na szereg antybiotyków.

Na dzień dzisiejszy, sprawa opornych bakterii jest bardzo pilna, gdyż z niespotykaną dotąd intensywnością przybywa szczepów, których nie da się zwalczyć „normalnymi” metodami. Jest to po części efekt nieodpowiedzialnego działania lekarzy, którzy bez głębszej analizy przypisują pacjentom „uniwersalne” antybiotyki, o tak zwanym działaniu osłonowym.

Naukowcy z Uniwersytetu Harvard’a (USA) opracowali nową metodę syntezy jednej z kluczowych substancji wykorzystywanej podczas syntetycznego wytwarzania tetracyklin. Co więcej, proces nie jest skomplikowany, przez co w zaledwie 8 krokach można z półproduktów zsyntetyzować zupełnie nowe tetracykliny. W skrócie, reakcja polega na kilkuetapowym wytworzeniu enonu (specyficznego ketonu) poprzez sprzężenie cykloheksenonu z odpowiednim estrem. Proces zachodzi dość wydajnie, gdyż ponad 35% substratów przekształcana jest w produkt. Dodatkowo, większość półproduktów (powstałych na poszczególnych etapach pośrednich) otrzymywana jest w krystalicznej postaci, dzięki czemu powstałe substancje charakteryzuje duża czystość chemiczna, przez co nie ma konieczności stosowania dodatkowych i drogich procedur oczyszczania zsyntetyzowanych związków.

Według autorów odkrycia, nowa w pełni syntetyczna metoda otrzymywania kluczowych związków stosowanych przy produkcji tetracyklin, poza uproszczeniem procesu wytwarzania tego typu antybiotyków, a co za tym idzie ograniczenie kosztów produkcji, pozwala również na bardzo zaawansowaną modyfikację syntetyzowanych cząsteczek. Dzięki temu, praktycznie w każdym laboratorium chemicznym będzie można konstruować nowe syntetyczne tetracykliny i badać ich przydatność w walce ze szczególnie opornymi drobnoustrojami.